Gyógyszerek természetes forrásból: a malária természetes ellensége

Az emberiség ősidők óta alkalmaz természetes anyagokat különböző betegségek kezelésére. Számos napjainkban használt gyógyszerhatóanyag alapjául természetes vegyületek szolgáltak, illetve változatlan formában is gyógyíthatnak különböző betegségeket, például a maláriát.

Mi is az a malária?

Egy olyan fertőző betegség, amelyet a Plasmodium nemzetségbe tartozó paraziták (egysejtű protozoonok) okoznak, például a P. malariae, ám világszerte a P. falciparum a legveszélyesebb, a legtöbb maláriás halálestért ez a kórokozó a felelős. Ezeket a nőstény maláriaszúnyogok (Anopheles fajok) terjesztik. A malária tünetei kezdetben lehetnek akár egészen enyhék is, amelyek kezelés nélkül, vagy szerencsétlen esetekben később súlyos betegséghez, esetleg halálhoz vezetnek.

A malária népbetegségnek számít a trópusi és szubtrópusi régiókban. 2019-es adatok alapján világszerte nagyjából 229 millió esetet regisztráltak, ebből 409 ezer halálos kimenetelű volt. Az eseteknek több mint 90%-a Afrikában fordult elő, főként gyerekeket és terhes nőket érintett. Védőoltás nincs a megelőzésére, így a gyógyszeres terápiának kiemelt szerepe van.

A malária kezelésre használt modern szerek közül is több természetes eredetű. A hatásos szereket kutatva számos hagyományos növényi gyógyszerként alkalmazott növényt vizsgáltak meg a kutatók, és jópár fontos, a modern orvoslás számára nélkülözhetetlen felfedezésre tettek szert. A két leghatásosabb maláriaellenes hatóanyagnak a kinin (növényi forrásai a kínafa: Cinchona pubescens/C. succirubra, C. calisaya) és az artemizin (növényi forrása az egynyári üröm: Artemisia annua) bizonyultak.

A kinint már az 1600-as években alkalmazták maláriás láz megszüntetésére. 1638-ban Chinchón grófnéja szenvedett egy nagyon erős láztól, amelyről ma úgy tartják, hogy malária lehetett. Az elbeszélések alapján, miután a grófné elfogyasztott egy adagot az indiánok ,,quina-quina” nevezetű készítményéből, a láza megszűnt, és folytatva a kezelést, felépült a betegségből. 1643-ban Belgiumban egy kínafa fajból készült port írtak fel visszatérő/periodikus lázra (a malária esetében három naponta jelentkezik a láz, majd megszűnik).

1820 előtt a Dél-Amerikában őshonos kínafa kérgét porították, majd valamilyen folyadékba, főként borba keverve alkalmazták. Európában jezsuita papok közvetítésével terjedt el kéreg használata, akik a visszatérő láz elleni porként árulták. Majd 1820-ban két francia kémikusnak, Pelletiernek és Caventou-nak sikerült kinyeri a kínafa aktív hatóanyagait: a kinint és a cinkonint. Emellett a cinkonidin és a kinidin vegyületeket is sikeresen izolálták, azonban ezek lázcsillapító hatása nem volt túl hatékony.

A 18-19. század fordulóján már nem a kéregport, hanem a kéregből nyert kinint alkalmazták a legszélesebb körben, ám a második világháború során akadályokba ütközött a kínafakéreg szállítása Java szigetéről, ami megnehezítette a hatóanyag beszerzését.

A kinin szerkezetét már az 1800-as évek közepén tisztázták, és egészen az 1920-as évekig csak ezt a hatóanyagot alkalmazták a malária kezelésére. Ekkor azonban még hatékonyabb szintetikus anyagokat fedeztek fel a kutatók. Erre szükség is volt, hiszen a kínafa kérge iránt nagy volt a kereslet, és a kihalás szélére sodródott a faj.

A kinin egy olyan alkaloid, amely schizontocid hatással rendelkezik, így képes elpusztítani az vörösvérsejteken belüli malária parazitákat, illetve gametocid hatása van P. vivax és P. malariae fertőzések esetén.

Fontos megemlíteni a kinin-rezisztenciát, amely bár lassan alakul ki, igen veszélyes lehet, tekintve hogy ez a hatóanyag a legideálisabb a kezelésre. 1910-ben írták le az első rezisztens esetet, viszont a kinint azóta is fontos terápiásszernek tekinthetjük. Az 1980-as években a P. falciparum rezisztenciát mutatott a legtöbb szintetikus maláriaellenes szerre, így ismét előtérbe került a kinin használata. Kiemelendő, hogy Földünk számos pontján a mai napig az egyik leggyakrabban alkalmazott hatóanyag. Nem szabad megfeledkezni arról a tényről sem, hogy az Egészségügyi Világszervezet (WHO) terhes nőknek is a kinint ajánlja akár monoterápiában, akár kombinációban klindamicinnel, ha egyszerű P. falciparum fertőzés áll fent, vagy ha klorokin-rezisztens P. vivax fertőzi meg őket az első trimeszterben.

Miért is fontos erről a betegségről és a kezeléséről tudni hazánkban? Azért, mert a klímaváltozás eredményeképp hazánkban is nagy eséllyel jelenhet meg a malária, amelyre nem vagyunk felkészülve.

Összességében elmondható, hogy a növényi hatóanyagoknak óriási hasznát tudjuk venni életveszélyes betegségek kezelésében. A kinin maláriaellenes hatását már több száz éve kihasználjuk és mai napig az egyik elsőként választandó szer a betegség legyőzésére legfőképpen a fejlődő országokban.

 

gyógyszerészhallgató
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerésztudományi Kar

1 cikk

Cimkék
Top