Gyógyszerek természetes forrásból: acetil-szalicilsav

Talán nem is sejtjük, de a betegségek megelőzésében és kezelésében használt számos nagy hatékonyságú szer növényi eredetű: az egyik legnépszerűbb fájdalomcsillapító hatóanyagot, az acetil-szalicilsavat is a természetben előforduló vegyületek átalakításával fejlesztették ki.

A szalicilátok és a belőlük kifejlesztett szintetikus vegyületek hatalmas áttörést hoztak az orvostudomány számára. Az acetil-szalicilsav felfedezése a fűzfakéreghez kapcsolódik. A gyógyászatban a fehér fűz (Salix alba), a csigolyafűz (Salix purpurea) és a törékeny fűz (Salix fragilis) kérgét is használhatjuk. Inkább Európa déli részén honosak, főleg nem hideg övi területeken fordulnak elő. Ezek a lombhullató fák Magyarországon sokfelé fellelhetők, bár leginkább víz közelségében élnek. A fehér fűz vesszői egészen a földig hajolnak, levelei lándzsa alakúak, ezüstszürkék, melyeknek fonákja fehér. Az 1-3 méterre megnövő csigolyafűz jellegzetessége, hogy kérge vöröses színű. A törékeny fűz sokban hasonlít a fehér fűzhöz, azonban lombkoronája ritkább, az ágak pedig az elágazásoknál pattanva törnek. A fűzfakérget már az ókorban is fájdalom-és lázcsillapításra használták. A fűzfakéreg pontos hatásának és hatóanyagainak megismeréséhez, és ezáltal az acetil-szalicilsav felfedezéséhez Edward Stone angol tiszteletes tette meg az első lépéseket a 18. században, ő számolt be ugyanis először a fűztea lázcsillapítóhatásáról az angol Royal Society tagjainak, így megindulhatott a növény modernkori vizsgálata.

Érdekesség, hogy a fehér fűz egyik fajtájából készítik a világ legjobb krikettütőit, ezért ezt krikettütő fűznek is nevezik.

A fűzfa kéreg fenolglikozidokat tartalmaz, melyek közül a legfontosabb a szalicin. A vegyületről az emésztőrendszerben lehasad egy cukorrész így szaligeninné alakul, felszívódás után pedig a májba kerülve szalicilsav képződik belőle. A fűzfán kívül a réti legyezőfű, a magas kőris és a rezgő nyár is tartalmaz szalicilátokat. Mivel a növényi drog alkalmazásakor nem közvetlen formában juttatjuk be a szalicilsavat a szervezetbe, így többlépcsős folyamatokon halad keresztül, mire szalicilsav képződik belőle, ezáltal egy elnyújtottabb hatást biztosít.

A növényi szalicilátok, pl. fűzfakéregtea alkalmazás a szalicilátokra érzékeny betegek számára, valamint 12 év alatti gyermekek és terhesség esetén ellenjavallt. Alkalmazásuk során az acetil-szalicilsavéhoz hasonló mellékhatásokra kell számítani, tartós használatuk gyomorfekély kialakulásához vezethet.

A szalicilsav gyomorirritáló hatásával ellentétben a növényi drog alkalmazásakor ez a mellékhatás kevésbé gyakori. A szalicilátokat már a 19. század elején kivonták a drogból, a szalicilsavat a század közepén pedig már elő tudták állítani szintetikus úton is, csökkent a növény közvetlen felhasználásának jelentősége. A szalicilátok felhasználása során az igazi áttörést Dr. Felix Hoffmann német kémikus fejlesztése hozta meg. A szalicilsavat kémiailag módosította, és így jutott el egy, a szalicilsavnál tolerálhatóbb és stabilabb vegyülethez, az acetil-szalicilsavhoz.

Bár az acetil-szalicilsav előállítására már 1899-ben védjegyet jegyeztek be, a vegyület pontos hatásmechanizmusának megismerésére csak jó néhány évtizeddel később került sor. A vegyület gyógyszerként használható fájdalom- és lázcsillapítóként, ezen kívül hatékony gyulladáscsökkentő. A terápiában világszerte alkalmazzák szív-és érrendszeri megbetegedések esetén, trombózis megelőzésére, illetve stroke után. Korunk egyik vezető haláloka a vérrögképződés (trombózis). Kialakulásának több kiváltó tényezője is lehet, például az egyes gyógyszerek is rendelkeznek trombózisveszélyt fokozó hatással, valamint az egyre gyakoribb ortopédiai nagyműtétek esetén is megnő a vérrögképződés kockázata. Az acetil-szalicilsav azonban csökkenti a vérlemezkék összecsapzódását okozó faktor mennyiségét a vérben, így mérsékli a vérrög kialakulásának kockázatát. Az acetil-szalicilsav alkalmazásával igazoltan csökkent az agyvérzések és infarktusok előfordulása, illetve a vérrögképződés miatti halálozások száma. Használható továbbá a reumás láz akut szakaszában, valamint több kutatás utal arra, hogy a rendszeres acetil-szalicilsav fogyasztás (pl. szív-érrendszeri betegségek megelőzésére) csökkenti egyes daganatok előfordulásának valószínűségét, a pontos összefüggések feltárása azonban még folyamatban van.

A fenti példán is jól látszik, hogy a növények és növényi eredetű vegyületek napjaink gyógyszereihez is sok szálon kötődnek.

gyógyszerészhallgató
Szegedi Tudományegyetem, Gyógyszerésztudományi Kar

2 cikk

Top